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EP1119538B1 Phenanthrene-based medicinal derivatives

Derivati del fenantrene per uso medicinale

Nuovi composti attivi per dermatologia, oncologia e patologie d’organo

Il brevetto EP1119538B1 descrive una classe di derivati del fenantrene con un nucleo a tre anelli condensati e sostituenti alchilici, sviluppati per applicazioni terapeutiche che spaziano dai disturbi cutanei ai tumori, fino a patologie di fegato, reni e sistema nervoso.

Stato: Scaduto (lifetime)
Priorità: 23 settembre 1998
Pubblicazione: 1 dicembre 2004
Apri scheda brevetto Struttura chimica & classificazioni
Inventor Khodor Ammar  ·  Authority European Patent Office (EP)

Ambiti terapeutici principali

I composti descritti sono concepiti per l’impiego in diverse aree terapeutiche, con particolare attenzione a patologie croniche e degenerative.

  • Dermatologia: disturbi cutanei e patologie dermatologiche complesse.
  • Oncologia: potenziale impiego come agenti antineoplastici.
  • Patologie epatiche e biliari: inclusi agenti epatoprotettivi e colagoghi.
  • Patologie renali: disturbi del sistema urinario con focus sul rene.
  • Sistema nervoso: disturbi neurologici selezionati.
A61P1/16 – Liver & gallbladder A61P13/12 – Kidney A61P17/00 – Dermatology A61P25/00 – Nervous system A61P35/00 – Antineoplastic

Vantaggi concettuali

Il nucleo fenantrenico a tre anelli, con anello centrale aromatico e due anelli laterali saturi o insaturi, offre una piattaforma strutturale versatile per modulare l’attività biologica.

  • Possibilità di ottimizzare lipofilia e biodistribuzione tramite sostituenti alchilici (R1, R2).
  • Compatibilità con diverse formulazioni farmaceutiche (topiche, sistemiche).
  • Struttura adatta a ulteriori derivatizzazioni per espandere lo spettro terapeutico.

Nucleo strutturale

I composti condividono un gruppo di formula (I) con tre anelli omociclici a sei atomi di carbonio condensati, comprendente un anello centrale aromatico e due anelli laterali saturi o insaturi in posizione meta rispetto all’anello centrale.

Esempi di identificatori chimici

Phenanthrene skeleton Ketone / hydroxy derivatives Ethers & unsaturated ketones

Classificazioni chimiche

Il brevetto è classificato in diverse sottoclassi C07C, che coprono eteri, chetoni insaturi e composti poliaromatici con gruppi ossidrilici o chetonici su sistemi ad anelli condensati.

  • C07C35/42 – Hydroxy groups on three-ring condensed systems (phenanthrene).
  • C07C43/188 – Unsaturated ethers with ring-bound oxygen.
  • C07C49/643 – Unsaturated ketones on three-ring condensed systems.
  • C07C49/737 – Polycyclic ketones with hydroxy groups on condensed systems.